Zinātniskās darbības atbalsta sistēma
Latviešu English

Publikācija: Синтез и биологическая активность алкилидензамещенных цефемов и пенамов

Publikācijas veids Recenzēts zinātniskais raksts, kas publicēts Latvijā vai ārzemēs izdotos zinātniskos žurnālos ar redkolēģiju, tai skaitā augstskolu izdevumos
Pamatdarbībai piesaistītais finansējums Nav zināms
Aizstāvēšana: ,
Publikācijas valoda Russian (ru)
Nosaukums oriģinālvalodā Синтез и биологическая активность алкилидензамещенных цефемов и пенамов
Nosaukums angļu valodā Synthesis and Biological Activity of Alkylidene-Substituted Cephems and Penams
Pētniecības nozare 1. Dabaszinātnes
Pētniecības apakšnozare 1.4. Ķīmija
Pētniecības platforma Neviena
Autori Irina Potoročina
M. Vorona
I. Šestakova
I. Domračeva
Edvards Liepiņš
G. Veinbergs
Atslēgas vārdi
Anotācija Конденсацией трет-бутиловых эфиров 3-метил-7-оксоцеф-3-ем-4-карбоновой и 6-оксопенициллановой кислот с рядом 2-оксо-1-формилалкилиден (трифенил) фосфоранов синтезированы трет-бутиловые эфиры новых алкилидензамещенных в бета-лактамном цикле аналогов Цефалоспорина и Пенициллина. Большинство полученных продуктов окислено мета-хлорпербензойной кислотой до соответствующих сульфонов. Синтезированные цефемы и пенамы (в том числе продукты окисления) проявили высокую цитотоксичность в отношении раковых клеток in vitro. Отдельные алкилидензамещенные цефемы в виде свободных кислот подобно Тазобактаму ингибировали каталитическую активность пенициллиназы Enterobacter cloacae.
Anotācija angļu valodā The condensation of tert-butyl esters of 3-methyl-7-oxoceph-3-em-4-carboxylic and 6-oxopenicillanic acids with a series of 2-oxoalkylidene(triphenyl)phosphoranes gave tert-butyl esters of new cephalosporin and penicillin analogs with an alkylidene substituent in the β-lactam ring. Most of these products were oxidized by meta-chloroperbenzoic acid to the corresponding sulfones. The cephemes and penams synthesized including the oxidized products displayed high cytotoxicity relative to cancer cells in vitro. Some of the alkylidene-substituted cephems as the free acids, similar to Tazobactam, inhibit the catalytic activity of Enterobacter cloacae penicillinase.
Atsauce Potoročina, I., Vorona, M., Šestakova, I., Domračeva, I., Liepiņš, E., Veinbergs, G. Синтез и биологическая активность алкилидензамещенных цефемов и пенамов. Химия гетероциклических соединений, 2011, No. 6, 928.-938.lpp. ISSN 0132-6244.
ID 11034