Zinātniskās darbības atbalsta sistēma
Latviešu English

Publikācija: Hidroksikarbonskābju receptoru sintētisko ligandu pētījumi

Publikācijas veids Promocijas darbs
Pamatdarbībai piesaistītais finansējums Valsts budžeta finansējums izglītībai
Aizstāvēšana: 07.02.2019 14:00, Materiālzinātnes un lietišķās ķīmijas fakultātē, Paula Valdena ielā 3, 272. auditorijā
Publikācijas valoda Latviešu (lv)
Nosaukums oriģinālvalodā Hidroksikarbonskābju receptoru sintētisko ligandu pētījumi
Nosaukums angļu valodā Studies of Synthetic Ligands of Hydroxycarboxylic Acid Receptors
Pētniecības nozare 1. Dabaszinātnes
Pētniecības apakšnozare 1.4. Ķīmija
Autori Olga Bobiļeva
Atslēgas vārdi Hidroksikarbonskābju receptori, farmakoforais modelis, ateroskleroze, konformacionālā ierobežošana, karboksilgrupas bioizostēri, 2-amidocikloheks-1-ēn-karbonskābe
Anotācija Promocijas darbs ir veltīts augstas afinitātes hidroksikarbonskābju receptora 2 agonistu izveidei. Jaunu ligandu dizainā ir izmantota zināmu agonistu konformacionālās ierobežošanas pieeja, farmakoforā modeļa izstrāde un molekulas struktūrelementu aizvietošana ar to bioizostēriem. Ir analizētas iegūto savienojumu struktūras-aktivitātes likumsakarības un savienojumu saistīšanās ar plazmas proteīniem. Ir izstrādatas hidroksikarbonskābju receptora 2 agonistu (E)-2-(3-(arilakrilamido)cikloheks-1-ēn-1-karbonskābju, 2-(3-arilpropiolamido) cikloheks-1-ēn-1-karbonskābju un 2-(5-arilpent-4-īnamido)cikloheks-1-ēn-1-karbonskābju sintēzes metodes.
Anotācija angļu valodā The aim of the doctoral thesis was to develop high affinity agonists of hydroxycarboxylic acid receptor 2. Conformational restriction approach of known agonists, pharmacophore model development, and bioisosteric replacement strategy were used to design new ligands. Structure-activity relashionships of synthesized ligands and their binding to plasma proteins were analyzed. Methods for the preparation of hydroxycarboxylic acid receptor 2 agonists (E)-2-(3-(arylacrylamido)cyclohex-1-enecarboxylic acids, 2-(3-arylpropiolamido)cyclohex-1-enecarboxylic acids un 2-(5-arylpent-4-ynamido)cyclohex-1-enecarboxylic acids have been developed.
Atsauce Bobiļeva, Olga. Hidroksikarbonskābju receptoru sintētisko ligandu pētījumi. Promocijas darbs. Rīga: [RTU], 2019. 161 lpp.
Pilnais teksts Pilnais teksts
Kopsavilkums Kopsavilkums
ID 28827