Drotaverīna piemaisījuma standartvielas praktiska sintēze
2011
Māris Turks, Viktors Kumpiņš, Daina Zicāne

Drotaverīna hidrogēnhlorīds ir izplatīts papaverīna tipa antispazmatisks līdzeklis, pazīstams arī ar nosaukumu NO-SPA. Farmaceitiski aktīvās vielas drotaverīna reģistrācijas dokumentācija apskata virkni savienojumu, kas var būt radušies gan preparāta sintēzes gaitā, gan degradēšanās dēļ. Viens no tiem ir 6,7-dietoksi-1-(4-etoksi-3-hidroksi-benzil)-3,4-dihidro-izohinolīnija hlorīds, kas ir drotaverīna tautomērs ar brīvu 3-hidroksigrupu benzilaizvietotājā. Mēs šeit pirmo reizi aprakstām praktisku šī piemaisījuma pilnu sintēzi, kas ļauj iegūt minēto piemaisījuma standartvielu vairāku gramu apmērā. Ieteiktās vienpadsmit pakāpju sintēzes atslēgstadija ir Bišlera-Napiraļska dihidroizohinolīna cikla saslēgšana, savukārt atvērtas ķēdes amīda kā lineārā prekursora sintēzē nepieciešamā (3-benziloksi-4-etoksi-fenil)etiķskābe iegūta 6 stadijās no komerciāli pieejamā 3,4-dihidroksibenzaldehīda.


Atslēgas vārdi
dratoverine, Bischler-Napieralski cyclisation, pharmaceutically active compounds

Turks, M., Kumpiņš, V., Zicāne, D. Drotaverīna piemaisījuma standartvielas praktiska sintēze . Materiālzinātne un lietišķā ķīmija . Nr.23, 2011, 107.-111.lpp. ISSN 1407-7353.

Publikācijas valoda
Latvian (lv)
RTU Zinātniskā bibliotēka.
E-pasts: uzzinas@rtu.lv; Tālr: +371 28399196