mPGES-1 Inhibitoru dizains. Heteroaromātisko C–H saišu aminēšanas un oksidēšanas metožu izstrāde
2015
Dmitrijs Lubriks

Aizstāvēšana
26.03.2015. 14:00, MLĶF,Paula Valdena ielā 3, 272. telpa

Zinātniskais vadītājs
Edgars Sūna

Recenzenti
Māris Turks, Aigars Jirgensons, Ronalds Zemribo

Promocijas darbu veido pielietojamo pētījumu kopums, un darbs veltīts medicīnas ķīmijas problēmu risināšanai. Viens no promocijas darbā iekļautajiem pētījumiem vērsts uz jauna darbības mehānisma nesteroidālo pretiekaisuma līdzekļu izstrādi, par farmakoloģisko mērķi izmantojot mikrosomālo prostaglandīna sintāzi 1 (mPGES-1). mPGES-1 sintāzes inhibitoru dizainā līdztekus tradicionālajiem struktūras-aktivitātes likumsakarību pētījumiem izmantota arī datormodelēšana. Farmakoforā datormodeļa izstrāde paātrināja potenciālo pretiekaisuma līdzekļu izstrādi, un darbs ir vainagojies ar vairākiem augsti efektīviem līdersavienojumiem tālākai virzībai in vivo pētījumos. Intelektuālais ieguldījums mPGES-1 inhibitoru izstrādē aizsargāts ar 4 starptautiskajiem patentiem. Otrs promocijas darbā iekļautais pētījums vērsts uz jaunu organiskās sintēzes metožu izstrādi, kuras būtu piemērotas potenciālo zāļvielu struktūras modifikācijai sintēzes shēmas pēdējās stadijās. Promocijas darbs sagatavots kā tematiski vienotu zinātnisko publikāciju un patentu kopums, un kopsavilkums sniedz paveiktā darba kopskatu.


Atslēgas vārdi
mPGES-1 inhibitor, pharmacophore model, C-H activation, C-H acetoxylation, C-H azidation, C-H amination, hypervalent iodine(III)

Lubriks, Dmitrijs. mPGES-1 Inhibitoru dizains. Heteroaromātisko C–H saišu aminēšanas un oksidēšanas metožu izstrāde. Promocijas darbs. Rīga: [RTU], 2015. 221 lpp.

Publikācijas valoda
Latvian (lv)
RTU Zinātniskā bibliotēka.
E-pasts: uzzinas@rtu.lv; Tālr: +371 28399196